Фелодипин Канон таблетки п/о плен. с пролонг. высвобожд. 5мг 30шт

Фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Описание лекарственной формы: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка - от светло-желтого до желтого цвета, ядро - белого цвета.

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);
- Стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).

- Повышенная чувствительность к фелодипину и другим производным дигидропиридинового ряда;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); аортальный и митральный стеноз; лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; пожилой возраст.

T=+(02-25)C

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со склонностью к тахикардии и тяжелой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение функции ночек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому корректировка дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.
Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта в связи с возможным развитием гиперплазии десен и гингивита.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящее время нет данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. БКК могут ингибировать сокращение матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.
Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное его количество проникает в грудное молоко. Недостаточный опыт применения женщинами в период кормления грудью не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости продолжения терапии препаратом для достижения клинического эффекта грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых во время лечения препаратом наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспортом и работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.
Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ.Cmax достигается через 3-5 ч. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе - около 24 ч.

Внутрь, запивая водой, натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать.
Артериальная гипертензия. Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Стабильная стенокардия. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.
Препарат может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота. Проявляются через 12-16 ч после приема препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приема препарата.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25-0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Проведение контроля ЭКГ. При необходимости - обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1 мг в/в, при необходимости повторяют введение или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20-30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.

Также как и при применении других БКК, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: часто - от более 1/100 до менее 1/10 назначений (более 1 и менее 10%); нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100 назначений (более 0,1 и менее 1%); редко - от более 1/10000 до менее 1/1000 назначений (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко - менее 1/10000 назначений (менее 0,01%).
Со стороны ССС: часто - приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко - экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезии, головокружение; редко - обморок.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, абдоминальная боль; редко - рвота; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - частое мочеиспускание.
Прочие: нечасто - повышенная утомляемость; редко - импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

1 табл. содержит:
активное вещество:
фелодипин - 5 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 70 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 21 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,5 мг; лактозы моногидрат - 72 мг; магния стеарат - 1 мг; натрия алгинат - 2 мг; повидон К30 - 7,5 мг;
оболочка пленочная: Opadry II желтый (поливиниловый спирт - 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,21 мг; тальк - 0,89 мг, титана диоксид - 1,41 мг, краситель железа оксид желтый - 0,09 мг) - 6 мг.

Дигоксин: при совместном назначении фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменение дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол): замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, в т.ч. фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного): снижают AUC фелодипина на 93% и Cmax на 82%. Следует избегать совместное назначение.
НПВС: не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.
Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики: усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.
Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол): при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Cmax - в 6 раз.
Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Cmax фелодипина повышается и 2,5 раза.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз: также увеличивают концентрацию фелодипина в крови.
Грейпфрутовый сок: повышает AUC и Cmax фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком.
Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин: повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин: повышает Cmax и AUC фелодипина на 55%.