Пропафенон таблетки п/о плён. 150мг 50шт

- Профилактика и лечение желудочковых аритмий;
- Профилактика и лечение пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая мерцание/трепетание предсердий;
- Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана).

- Повышенная чувствительность к пропафенону и любым другим компонентам препарата;
- Синдром Бругада (см. раздел "Особые указания");
- Инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев;
- Выраженные органические изменения миокарда, такие как:
- рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %;
- кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
- выраженная брадикардия;
- выраженная артериальная гипотензия;
- синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, нарушения внутрипредсердной проводимости; атриовентрикулярная блокада II-III степени, блокада ножек пучка Гиса, бифасцикулярная блокада или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
- Выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
- Тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхоспазм (в анамнезе);
- Одновременное применение ритонавира;
- Миастения гравис;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

T=+(15-25)C

Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие, препарат следует применять только по назначению и под контролем врача. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона.
Применение пропафенона должно проводиться под контролем водно-электролитного баланса крови (особенно содержания калия) и ЭКГ. Мониторирование ЭКГ необходимо в течение всего курса лечения, и особенно в начале терапии. В случае появления изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или интервала Q-T свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения. Если в ходе терапии проявятся синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада III степени, или частая экстрасистолия, лечение необходимо прекратить.
Как и при применении других антиаритмических средств класса IC, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме пропафенона могут возникать серьезные побочные эффекты (см. раздел "Противопоказания").
У пожилых пациентов и у пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35 %) или с органическими изменениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5-8 дней лечения.
При лечении пароксизмальной фибрилляции предсердий возможна конверсия в трепетание предсердий с проведением на желудочки 2:1 или 1:1 и очень высокой частотой сокращения желудочков (>180 ударов в минуту).
Лечение препаратом Пропафенон может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма. У пациентов с искусственным водителем ритма следует применять препарат особенно осторожно.
Прием пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии пропафеноном следует провести электрокардиографическое обследование, чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ.
Предполагается, что слабый отрицательный инотропный эффект пропафенона имеет значение у пациентов с предрасположенностью к сердечной недостаточности.
При применении пропафенона следует периодически определять активность "печеночных" трансаминаз. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70 %. У таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с чем его применение противопоказано пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Беременность
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение пропафенона во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет 30 % от его концентрации в крови матери.
Период грудного вскармливания
Контролируемых исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том, что пропафенон может выделяться в грудное молоко. При необходимости применения препарата Пропафенон в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Пропафенон также обладает местным анестезирующим действием.
Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.
Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного (AV) узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40 %. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.

Внутрь.
Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом в зависимости от переносимости и достигнутого эффекта. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства, под контролем артериального давления (АД) и ЭКГ (оценка ширины комплекса QRS).
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу пропафенона. При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем АД и ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами в 3-4 суток до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
У пациентов с массой тела менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз препарата.
Не следует увеличивать дозу препарата, если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения пропафенона у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать отдельные реакции повышенной чувствительности к пропафенону или любому другому компоненту препарата, поэтому терапия препаратом должна проводиться под тщательным контролем врача. У пожилых пациентов, применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
Нарушение функции печени
При нарушении функции печени возможна кумуляция. Необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек пропафенон применяется в дозах, составляющих 20-30 % от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 %), первоначальная доза составляет 50 % от обычной. Необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Если уже пришло время приема следующей дозы, необходимо пропустить пропущенную дозу и продолжать прием по установленной схеме. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную дозу.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Co стороны сердца
Последствия передозировки пропафенона проявляются такими нарушениями как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, брадикардия, нарушения внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусового узла, синоатриальная блокада, АV-блокада, желудочковая тахикардия (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа ?пируэт?), трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, асистолия. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления, которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.
Экстракардиальные симптомы
Часто наблюдаются головная боль, головокружение, тремор, нечеткость зрения, тошнота, рвота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта. Могут наблюдаться экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, делирий, мидриаз, отек легких. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. При тяжелом отравлении возможны клонико-тонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания. Сообщалось о случае летального исхода.
Лечение
Промывание желудка. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.
Для контроля сердечного ритма и артериального давления эффективными мероприятиями являются соответственно дефибрилляция, а также инфузии дофамина. Судороги купируют внутривенным введением диазепама.
Могут потребоваться общие реанимационные мероприятия, такие как искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95 %), гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах - головная боль, головокружение; редко - нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид 150,00 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный;
оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении пропафенона с лекарственными средствами, которые урежают ЧСС, угнетают синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладают отрицательным инотропным действием (снижают сократимость миокарда), увеличивается риск развития побочных эффектов пропафенона.
Бета-адреноблокаторы
При одновременном применении пропафенона с бета-адреноблокаторами возможно усиление антиаритмического действия, но увеличивается риск развития побочных эффектов пропафенона.
Амиодарон
Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызвать нарушение проводимости и реполяризации, а также сопровождаться проаритмогенным эффектом (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт"). В случае совместного применения может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.
Прочее
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном приеме с пропафеноном повышается концентрация в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), циклоспорина, теофиллина, десипрамина. При необходимости, в случае выявления симптомов передозировки, дозы этих препаратов следует уменьшать.
Непрямые антикоагулянты.
Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени. При необходимости, дозы этих препаратов следует уменьшать.
Индукторы изофермента CYP3A4
Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.
Ингибиторы изоферментов CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4
Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 (например, циметидин, хинидин, кетоконазол, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и грейпфрутовый сок) замедляют метаболизм и могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с мизоластином, ритонавиром, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками повышается риск развития аритмий. В случае одновременного применения пропафенона с ингибиторами этих изоферментов, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. B случае необходимости дозу пропафенона следует корректировать.
Венлафаксин
Применение пропафенона в сочетании с венлафаксином (метаболизируется с участием изофермента CYP2D6) может привести к повышению концентрации венлафаксина.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у "быстрых" метаболизаторов повышается Cmax S-пропафенона на 39 % и AUC на 50 %, а Cmax R-пропафенона на 71 % и AUC на 50 %. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа. Повышение уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином, поэтому следует снизить дозу пропафенона.
Местные анестетики
При одновременном применении пропафенона с местными анестетиками возможно усиление эффекта пропафенона. Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.
Ритонавир
Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.