Зенлистик таблетки п/о плен. 200мг 14шт

Эли Лилли Энд Компани ES, Испания, противоопухолевое средство - протеинкиназы ингибитор;

Показания активных веществ препарата Зенлистик Лечение положительного по гормональным рецепторам (HR+) и отрицательного по
рецептору человеческого эпидермального фактора роста 2 типа (HER2-)
распространенного или метастатического рака молочной железы: в комбинации с
первой линией эндокринной терапии ингибитором ароматазы; в комбинации с
фулвестрантом, назначаемым в качестве первой или второй линии эндокринной
терапии; в качестве монотерапии у пациентов с прогрессированием заболевания
после эндокринной терапии и одной или двух линий предшествующей
химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания.У женщин в пре- или перименопаузе терапию необходимо комбинировать с
назначением агониста ЛГРГ.

Повышенная чувствительность к абемациклибу, беременность, период грудного
вскармливания, детский возраст, почечная недостаточность тяжелой степени,
терминальная стадия почечной недостаточности, пациенты, находящиеся на
гемодиализе.С осторожностьюПациенты с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести, одновременное
применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. Следует избегать
одновременного применения индукторов изофермента CYP3A4 ввиду риска
снижения эффективности абемациклиба.

T=+(02-25)C

При нейтропении 3 или 4 степени тяжести рекомендуется коррекция дозы.Сообщалось о случаях летального исхода у <1% пациентов. Пациентам следует
незамедлительно сообщать обо всех случаях лихорадки лечащему врачу. Сообщалось о случаях развития инфекции легких у пациентов без сопутствующей
нейтропении. Сообщалось о случаях летального исхода у <1% пациентов.
Необходимо следить за признаками и симптомами развития инфекции и, в случае
необходимости, провести соответствующую терапию, следуя существующим
стандартам лечения.Необходимо контролировать симптомы развития тромбоза
глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и, в случае необходимости,
провести соответствующую терапию, следуя существующим стандартам лечения.В
зависимости от степени повышения активности АЛТ или ACT может потребоваться
коррекция дозы.Эпизоды диареи могут приводить к дегидратации. При первых
признаках жидкого стула следует начать прием противодиарейных препаратов,
таких как лоперамид, увеличить потребление жидкости и сообщить о проблеме
лечащему врачу. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиПациентам, у которых при приеме абемациклиба возникают нежелательные
явления со стороны нервной системы, следует проявлять осторожность при
управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Противоопухолевое средство, ингибитор циклин-зависимых киназ 4 и 6 (CDK4 и
CDK6). Эти киназы активируются при связывании с D-циклинами. При раке
молочной железы с положительным статусом эстрогеновых рецепторов (ER+)
комплекс циклин D1 и CDK4/6 способствует фосфорилированию белка
ретинобластомы (Rb), прогрессированию клеточного цикла и пролиферации
клеток. Длительное воздействие абемациклиба в условиях in vitro ингибирует
фосфорилирование Rb и блокирует прогрессирование клеточного цикла из фазы
G1 в фазу S, что приводит к старению и апоптозу. В моделях
ксенотрансплантата рака молочной железы абемациклиб ежедневно непрерывно
вводился в клинически значимых концентрациях, в качестве монотерапии или в
сочетании с антиэстрогенами, что приводило к уменьшению размера опухоли.У
пациентов с раком абемациклиб в дозах от 50 мг до 200 мг 2 раза/сут
подавляет активность CDK4 и CDK6, ингибируя фосфорилирование Rb и
топоизомеразу II альфа, что приводит к остановке клеточного цикла перед
рестрикционной точкой G1.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его
формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет
врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной
формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.Внутрь в составе комбинированной терапии с фулвестрантом или ингибитором
ароматазы рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза/сут.При проведении монотерапии рекомендуемая доза составляет 200 мг внутрь 2
раза/сут.Терапию следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития
непереносимой токсичности.

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто: инфекции.Со стороны
системы кроветворения: очень часто - нейтропения, лейкопения, анемия,
тромбоцитопения; часто - снижение числа лимфоцитов; нечасто - фебрильная
нейтропения.Со стороны обмена веществ: очень часто - снижение аппетита.Со стороны нервной системы: очень часто - дисгевзия, головокружение. Со стороны органа зрения: часто - повышенное слезотечение.Со стороны сосудов: часто - венозная тромбоэмболияСо стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, рвота, тошнота,
повышение активности АЛТ и ACT.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - алопеция, зуд, сыпь;
часто - сухость кожи.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечная
слабостьОбщие реакции: очень часто - утомляемость, пирексия. При монотерапии наиболее часто: ≥20%) - диарея, утомляемость, тошнота,
снижение аппетита, боль в животе, нейтропения, рвота, инфекции, анемия,
головная боль и тромбоцитопения; ≥10% - диарея, тошнота, боль в животе,
рвота, запор, сухость во рту, стоматит, инфекции, утомляемость, пирексия,
повышение уровня креатинина в сыворотке крови, снижение массы тела,
снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, анемия, снижение
числа лимфоцитов, снижение числа тромбоцитов, повышение активности АЛТ и
ACT.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зенлистик Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, с
гравировкой "Lilly" на одной стороне и "200" на другой.1 таб.абемациклиб200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 - 196 мг,
целлюлоза­ микрокристаллическая 101 - 56 мг, лактозы моногидрат - 56 мг,
кроскармеллоза натрия - 28 мг, кремния диоксид - 8 мг, натрия
стеарилфумарат - 16 мг.Состав пленочной оболочки: смесь красителей бежевая 85F97280 - 16.8 мг
(поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол
4000/полиэтиленгликоль ММ 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид
красный).14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 и абемациклиба
отмечалось увеличение концентрации абемациклиба в плазме крови. У пациентов
с распространенным и/или метастатическим раком одновременное применение
ингибитора изофермента CYP3A4 кларитромицина увеличивало экспозицию
абемациклиба в плазме крови в 3.4 раза и сочетанную свободную экспозицию
абемациклиба и его активных метаболитов с поправкой на активность в плазме
крови в 2.5 раза.Следует избегать одновременного приема сильных ингибиторов изофермента
CYP3A4 и абемациклиба. Если сопутствующая терапия ингибиторами изофермента
CYP3A4 необходима, следует уменьшить дозу абемациклиба и далее тщательно
проводить мониторинг токсичности. Примеры сильных ингибиторов изофермента
CYP3A4 включают, но не ограничиваются следующими: кларитромицин,
итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, позаконазол и вориконазол. В период лечения следует избегать употребления грейпфрутов или
грейпфрутового сока.Коррекция дозы не требуется у пациентов, получающих терапию умеренными или
слабыми ингибиторами изоферментами CYP3A4. Однако следует проводить
мониторинг признаков токсичности.Одновременное применение сильного индуктора изофермента CYP3A4 рифампицина
и абемациклиба приводило к снижению концентрации абемациклиба в плазме
крови на 95% и свободной концентрации абемациклиба и его активных
метаболитов с поправкой на активность в плазме крови на 77%. Данная
комбинация противопоказана.Абемациклиб и его основные активные метаболиты ингибируют почечные
переносчики ОСТ2 (переносчик органических катионов 2), МАТЕ1 и МАТЕ2-К
(белков множественной резистентности и выведения токсинов 1 и 2-К). In vivo
может происходить взаимодействие абемациклиба и клинически значимых
субстратов этих переносчиков, таких как дофетилид или креатинин. В
клиническом исследовании лекарственного взаимодействия с метформином
(субстратом ОСТ2, МАТЕ1 и 2) его одновременный прием с абемациклибом в дозе
400 мг приводил к небольшому клинически незначимому увеличению (37%)
экспозиции метформина в плазме крови. Было показано, что это было вызвано
уменьшением почечной секреции при неизменной клубочковой фильтрации.У здоровых добровольцев одновременное применение абемациклиба и субстрата
Р- гликопротеина (P-gp) лоперамида приводило к увеличению экспозиции
лоперамида в плазме крови на 9% на основании показателя AUC на 35% на
основании показателя Cmax. Данное увеличение не считалось клинически
значимым. Однако, основываясь на ингибировании in vitro P-gp и белка
резистентности рака молочной железы (BCRP) в присутствии абемациклиба,
возможно взаимодействие in vivo абемациклиба с субстратами данных
переносчиков с узким терапевтическим индексом, такими как дигоксин или
дабигатрана этексилат.Женщинам, получающим абемациклиб, рекомендуется дополнительно использовать
барьерный метод контрацепции.